武科大高天Chem. Sci.:单分子石墨烯量子点:一种用于光动力癌症治疗的新型高效光敏剂

该研究成功合成了一种具有明确分子结构的亲水型单分子石墨烯量子点(HPGQD)。打破了传统石墨烯量子点(GQDs)结构复杂、难以精准调控的瓶颈,创新性采用有机合成策略,以单苯环分子为前体,实现了原子级可控的GQDs制备,其核心包含132个平面sp2共轭碳原子。这一突破不仅填补了有机与无机化学在纳米材料合成中的鸿沟,更为碳纳米材料的临床应用扫清了结构不确定性的关键障碍。

纳米药物性能优异、潜力卓越,但其复杂的微观结构仍是临床应用的巨大挑战。石墨烯量子点(GQDs)作为新兴的零维碳纳米材料,在生物医学领域尤其是癌症治疗中展现出巨大潜力。然而,传统方法合成的GQDs结构复杂且难以控制,极大地阻碍了其临床应用。光动力疗法(PDT)作为一种非侵入性癌症治疗手段,虽具有广泛应用前景,但现有光敏剂存在活性氧(ROS)释放效率不足、治疗后需长期避光等问题,给患者带来沉重负担。

该研究成功合成了一种具有明确分子结构的亲水型单分子石墨烯量子点(HPGQD)。打破了传统石墨烯量子点(GQDs)结构复杂、难以精准调控的瓶颈,创新性采用有机合成策略,以单苯环分子为前体,实现了原子级可控的GQDs制备,其核心包含132个平面sp2共轭碳原子。这一突破不仅填补了有机与无机化学在纳米材料合成中的鸿沟,更为碳纳米材料的临床应用扫清了结构不确定性的关键障碍。

HPGQD的独特D-12A结构(1个大型电子供体中心与12个电子受体)赋予其卓越的活性氧(ROS)生成能力。其单线态氧(1O2)量子产率高达0.85,远超传统光敏剂;在光照下30秒内即可快速产生大量ROS,且10分钟后自主清除。这一特性从根本上解决了现有光动力疗法(PDT)中患者需长期避光的临床痛点,大幅提升了治疗的安全性与患者依从性,为PDT技术的实用化迈出关键一步。

武科大高天Chem. Sci.:单分子石墨烯量子点:一种用于光动力癌症治疗的新型高效光敏剂

HPGQD在细胞与动物体内均可发出明亮荧光,且表现出良好的PDT抗肿瘤效果,对肿瘤细胞的IC50低至0.22 μmol L-1,对裸鼠肿瘤的抑制率达71 %。同时,其安全性良好,治疗过程中对实验动物的体重、脏器及血液系统无明显影响。这一“高效低毒”的特性,使其成为兼具诊断与治疗潜力的新型纳米光敏剂,为癌症的精准诊疗提供了全新工具。

相关成果以“A single-molecule graphene quantum dot: a novel efficient photosensitizer for photodynamic cancer therapy”为题发表在《Chemical Science》期刊上。团队成员陈锦涛为论文第一作者,高天为唯一通讯作者,武汉科技大学核磁共振与分子科学交叉研究院及化学与化工学院为论文唯一通讯单位。

本研究采用有机合成方法突破了GQD制备的技术瓶颈,成功合成的单分子HPGQD以其独特的D-12A型电子结构展现出优异的ROS生成能力,在光动力癌症治疗中展现出卓越性能。该研究不仅建立了单分子碳纳米材料的设计与合成新策略,更为其临床转化应用奠定了关键基础。单分子GQD的成功构建,为纳米药物研发树立了新标杆,其明确的分子结构、超高单线态氧量子产率及优异的抗肿瘤效果,标志着碳基纳米光敏剂的设计进入原子精度时代,有望改写癌症光动力治疗的现有格局,为下一代纳米药物的开发与临床转化开辟了全新路径。

上述工作得到了国家自然科学基金(22403072)、湖北省人才计划(2021)、湖北省教育厅(Q20231103, B2021014)、武汉科技大学科研基金(1050029)和煤转化与新型炭材料湖北省重点实验室(WKDM202110)的大力支持。

文献链接:

J. Chen, S. Yin, F. Yang, S. Guo, J. Zhang, Z. Lu and T. Gao, A single-molecule graphene quantum dot: a novel efficient photosensitizer for photodynamic cancer therapy, Chemical Science, 2025.

https://doi.org/10.1039/D5SC03226A

高天团队聚焦发光碳纳米材料创新设计与应用拓展,近年来相关高水平学术论文链接如下:

  1. https://doi.org/10.1039/D5SC03226A
  2. https://doi.org/10.1002/adom.202400458
  3. https://doi.org/10.1002/adom.202301470
  4. https://doi.org/10.1039/D3GC02702C

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